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苯磺酸氨氯地平与苯磺酸左旋氨氯地平的区别
2022-08-15 09:28   来源:药剂科   阅读次数:

  苯磺酸氨氯地平与苯磺酸左氨氯地平均可用于抗高血压、缓解心绞痛那么它们有着怎样的区别?临床应用时又该如何区分选择呢?
  1.化学结构的区别
  
苯磺酸氨氯地平是外消旋体,即未拆分左旋体和右旋体1:1混合的光学异构体。苯磺酸左旋氨氯地平是通过手性拆分后所得到的左旋体。
  2.药理作用的区别
  
左旋体是降压的主要有效成分,降压效果左旋体为右旋体的1000倍。右旋体几乎无降压作用,但它可以促进血管释放内源性NO,具有保护血管内皮的作用。
  结合两药的化学结构可知苯磺酸左旋氨氯地平的降压效果为苯磺酸氨氯地平的两倍,这就是为什么临床使用中苯磺酸氨氯地平的起始剂量通常为5mg,一日一次;最大剂量为10mg,一日一次;而苯磺酸左氨氯地平的起始剂量通常为2.5mg,一日一次;最大剂量为5mg,一日一次;
  3.安全性与耐受性的比较
  
左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压效果的同时,使服药剂量减少了 50%,降低治疗相关的不良反应发生率,使其具有更好的安全性和耐受性。
  研究表明:右旋氨氯地平更容易引起水肿、头痛、面部潮红等不良反应,使用去除右旋成分的左旋氨氯地平,不良反应发生率会更低。
  总之,在安全性与耐受性方面苯磺酸左旋氨氯地平优于苯磺酸氨氯地平。
  
4.临床适应症
  
两药皆适用于治疗高血压和心绞痛,均可单独应用或与其他抗高血压药和抗心绞痛药物联合应用。
  有资料显示,右旋氨氯地平可促进血管释放内源性的NO,保护血管内皮,延缓动脉粥样硬化,故苯磺酸氨氯地平更适用于冠心病的降压治疗。如患者口服苯磺酸氨氯地平后出现血管性水肿、面红、皮疹等副反应,可考虑改用苯磺酸左旋氨氯地平。
  苯磺酸左旋氨氯地平除去右旋体,只含有左旋体,口服剂量相对较小,药物不良反应也相应地减少,患者耐受性较好。所以,单纯用于降压治疗苯磺酸左旋氨氯地平更合适
  另外,左旋氨氯地平可持久、平稳、安全的降压,且不会引发低血压,停药后也不会发生反跳现象;可直接作用于血管,通过扩张肾小球入、出球小动脉,降低肾小球毛细血管压力,避免蛋白尿出现,临床广泛应用于伴肾功能损伤的高血压患者。所以,伴肾功能损伤的高血压患者使用苯磺酸左旋氨氯地平更合适。
  
左旋氨氯地平可降低颈动脉内膜厚度,对血糖、血脂影响较小,故用于伴血糖及血脂异常的高血压患者苯磺酸左旋氨氯地平更适合。
  
左旋氨氯地平在降压的同时对心绞痛和心肌缺血具有管控作用,因此,苯磺酸左旋氨氯地平也是心力衰竭伴高血压患者的首选药物
  综上所述,患者需根据具体情况和个体差异在医师的指导下进行药物选用
 

参考文献:
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