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头孢菌素,四代一定比三代好吗
2016-11-09 16:23   来源:药剂科   阅读次数:

    头孢类抗菌药物抗菌谱广,它还可以在细菌的繁殖期内杀菌,破坏细菌的细胞壁,使细菌破裂、死亡,所以杀菌能力很强,变态反应少,对机体的毒性相对较低,而且对β-内酰胺酶(一种细菌产生的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶)有不同程度的稳定性。但是值得注意的是,包括头孢菌素在内的各类抗菌药物只针对细菌感染有疗效,而对病毒、真菌等引起的感染是无效的。
    一、头孢菌素的特点及不良反应
    根据抗菌谱及抗菌活性的不同,头孢菌素目前共有四代,总的来说,对β-内酰胺酶一代比一代稳定,肾毒性一代比一代低,前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代,而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强,第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强,第三、四代头孢菌素可以透入脑脊液。

各代头孢菌素的抗菌作用比较
                                   
                                                                      革兰阳性菌                                 革兰阴性菌
第一代头孢 ++++ +
第二代头孢 ++ ++
第三代头孢 + +++
第四代头孢 ++ ++++
            注:+~++++表示抗菌作用,为一般、较强、强和很强

各代头孢菌素特点
常用药品 应用
第一代头孢
头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄
口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑啉可用于中度感染和敏感菌的严重感染。
第二代头孢   
头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛、头孢丙烯
常用于治疗大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌菌属等妇产科感染。所致的呼吸道、胆道、肠道、尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
第三代头孢
头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢米诺
对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌有效,用于败血症、脑膜炎、肺炎、首选药。 骨克雷伯肺炎感染的髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首药。
第四代头孢
头孢吡肟、头孢匹罗
可用于金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症及其他重症感染。
  
 
 
二、头孢菌素类药物有哪些不良反应
     胃肠道反应   口服头孢菌素可引起恶心、呕吐及腹泻等。
     二重感染   又叫重复感染,是由于头孢菌素抗菌谱广,一些敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌趁机生长繁殖,而产生新的感染。较严重的是肠道白色念珠菌感染。
     肾脏毒性   第一代头孢菌素有一定肾脏毒性,大剂量使用,或与强效利尿剂、氨基糖苷类抗菌药物联合使用时,会造成肾功能损害,尤以头孢唑啉、头孢噻吩最为严重,头孢拉定最轻。第二代对肾脏毒性较轻,第三代则基本无肾毒性,但当患者肾功能不全时,仍需注意体内是否有蓄积情况发生。
出血   凝血酶原减少或血小板减少,可发生变态反应。
    过敏反应  发生率及严重程度低于青霉素,一般为药热、 哮喘、皮疹反应,偶见过敏性休克。
    各代头孢菌素各有特点与优势,且针对的细菌感染情况不尽相同,并不是新一代的头孢就一定比旧一代的好。例如,第四代头孢菌素尽管有强大的抗菌作用,但并不是越强越好,在《抗菌药物临床应用指导原则》中对第四代头孢菌素的评价为“它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金黄色葡萄球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。”主要适应证规定“尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗”。所以,如第三代头孢菌素可以有效控制感染,就没有必要使用第四代头孢菌素,临床上对第四代头孢菌素的需求并不强烈。所以四代头孢比三代头孢更好的说法并不准确和专业。
    三、青霉素过敏是否可以用头孢菌素
    头孢菌素作为青霉素的衍生物,其结构与之有相似部分,即β-内酰胺环,头孢菌素与青霉素之间有发生交叉过敏反应的可能性,即当患者青霉素过敏时,有可能对头孢菌素也会产生过敏。有青霉素过敏史者慎用头孢菌素,有青霉素过敏休克史者则禁用头孢菌素。头孢过敏以皮疹较为常见,部分可出现胃肠道症状,严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿,甚至过敏性休克,事实上因头孢过敏而死亡的例子虽然比较少,但毕竟还是存在的。因此,患者在使用头孢菌素之前一方面医生应详细询问既往史,另一方面自己也应说明是否有过敏情况发生,并充分重视皮试的必要性。
    四、使用头孢菌素的注意事项及特殊人群用药
    研究发现,头孢哌酮、头孢拉定、头孢曲松等抗菌药物会使乙醇(酒精的主要成分)代谢停止在乙醛形成阶段,最终导致乙醛在体内蓄积,出现戒酒硫样反应,表现为面部潮红、视觉模糊、头痛、恶心呕吐、胸闷等,甚至出现昏迷,称为“双硫仑样反应”。故应用头孢菌素类药物期间或停药7天内不能饮酒或服用含乙醇的食物和药物。
    另外,感冒多为病毒引起,用头孢菌素是没有效果的,只有在合并细菌感染时才可考虑应用。还有,预防性使用头孢菌素,其实意义不大。除了感染较重的情况,一般情况应尽量采用口服给药,且尽量不和其他药物一同服用,以免降低药效,增加不良反应。
    头孢菌素是妊娠药物分级中的B级(共分A、B、C、D、X级,安全性依次降低),对胎儿危害不大,孕期一般可以使用,但仍需慎重。
    小儿使用头孢菌素时用量要严格按照医嘱或说明书,不得超过规定的剂量。相对成年人而言,小儿用药时更容易发生过敏等不良反应,所以用药更需谨慎。
    老年人的肝、肾功能往往不佳,如果合并感染时可以使用头孢菌素,但要密切监测肝、肾功能。另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏,在用药时,应严密观察,
若有疑似过敏的情况发生,应立刻停药,并采取有效缓解措施。

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