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右佐匹克隆与佐匹克隆的区别
2023-04-21 10:22   来源:药剂科   阅读次数:

  右佐匹克隆和佐匹克隆均为非苯二氮䓬类镇静催眠药,通过活化GABA(γ-氨基丁酸)受体而增强神经抑制作用,具有明显的镇静作用,无(或很少有)肌肉松弛、精神运动性损害发生,有与苯二氮䓬类药相似的镇静催眠效果及较少的不良反应和药物依赖风险。右佐匹克隆和佐匹克隆都是手性药物,是立体选择性异构体。右佐匹克隆又叫做艾司佐匹克隆,它是佐匹克隆的一种右旋单一异构体,那么他们俩究竟有什么区别呢?我们将从以下六个方面进行解读。

  1.受体亲和力
  
虽然右佐匹克隆与佐匹克隆都作用于苯二氮䓬受体,但右佐匹克隆对中枢苯二氮䓬受体的亲和力比佐匹克隆强50倍。因此,右佐匹克隆的药理作用更强。
 
  2.血药浓度达峰时间
  
右佐匹克隆与佐匹克隆口服后均能迅速吸收,但佐匹克隆的达峰时间为1.5~2小时,右佐匹克隆为1小时,因此,右佐匹克隆显效比佐匹克隆更快。
 
  3.常用剂量
  
佐匹克隆片(胶囊)常用的剂量有两种:3.75 mg/片(粒);7.5 mg/片(粒),佐匹克隆推荐剂量为:成人临睡前服7.5 mg,老年和体弱或肝功能不全患者服3.75 mg。
    右佐匹克隆片常用的剂量有三种: lmg/片;2mg/片;3mg/片。右佐匹克隆成年人推荐起始剂量为入睡前2mg,可根据临床需要增加到3mg。主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg,必要时可増加到2mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。
 
  4.不良反应
  
普通消旋的佐匹克隆片中,除了含有右旋体活性成分以外,也含有左旋体,而左旋体镇静催眠的生物活性很小,不排除会发生其他药物不良反应。因此,普通消旋的佐匹克隆片发生药物不良反应的机会比右佐匹克隆片大。
 
  5.安全性
  
从安全性角度讲,右佐匹克隆片也较佐匹克隆片更有优势。一般认为,右佐匹克隆是佐匹克隆升级产品,人体对其耐受力更好,更不容易中毒,而且对睡眠障碍的病人其效果也较好,所以医师都倾向推荐右佐匹克隆。
  另有研究证明,右佐匹克隆对中枢的苯二氮卓受体亲和力更高,比佐匹克隆强大50倍左右。但是它的半数致死量却显著地高于佐匹克隆,所以它在提高了疗效的同时又降低了毒性,因此,目前失眠用药指南都推荐使用右佐匹克隆而不是佐匹克隆。
 
  6.其他
  
有观察者认为佐匹克隆导致老年人宿醉效应的可能性更低,而且和食物的相对反应会比较弱。另外,佐匹克隆比右佐匹克隆稍具价格优势。

参考文献:
1:王晓东,王海斌,杨岳.右佐匹克隆辅助治疗精神分裂症伴睡眠障碍的临床疗效观察[J].贵州医药,2022,(4):568-569.
2:杨清春.佐匹克隆与右佐匹克隆治疗脑外伤后睡眠障碍的成本和效果分析[J].世界睡眠医学杂志,2021,(10):1687-1688.
3:王海鹰,苏颜平.右佐匹克隆与佐匹克隆治疗焦虑症患者睡眠障碍的临床疗效比较[J].临床医学研究与实验:2021,(7): 60-62.




(药剂科刘学菲撰稿)

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